lunes, 8 de diciembre de 2008

GRUPO I: ANESTESICO GENERAL

GRUPO I: ANESTESICO GENERAL
FENTANYLO ( DUROGESIC)
Forma farmacéutica:
El fentanilo se presenta en forma de ampollas de 0.5 y 10 mg y parches transdermico de 25 y 50 mg.
Acción Terapéutica:
Analgésico, Dolor en la anestesia general o local y tras la intervención quirúrgica. Inducción de la anestesia general.
INDICACIONES
El fentanilo es un medicamento cuyas acciones principales son la analgesia (tratamiento del dolor) y la sedación. Se caracteriza por su rápido inicio de acción y su efecto breve. Es muy utilizado durante la anestesia general administrándolo por vía inyectable. Aplicado en forma de parches se utiliza para tratar el dolor crónico
El fentanil se usa por su corta duración de acción en el periodo peri operatorio y premedicación, inducción y mantenimiento, y para el control del dolor postoperatorio. El fentanil es también usado como suplemento analgésico en la anestesia general o regional. El fentanil puede ser también usado como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados de alto riesgo. Puede usarse intratecal o epidural para el control del dolor postoperatorio.
Farmacodinamia
Los primeros efectos manifestados por el fentanil son en el SNC y órganos que contienen músculo liso. El fentanil produce analgesia, euforia, sedación, diminuye la capacidad de concentración, náuseas, sensación de calor en el cuerpo, pesadez de las extremidades, y sequedad de boca. El fentanil produce depresión ventilatoria dosis dependiente principalmente por un efecto directo depresor sobre el centro de la ventilación en el SNC. Esto se caracteriza por una disminución de la respuesta al dióxido de carbono manifestándose en un aumento en la PaCO2 de reposo y desplazamiento de la curva de respuesta del CO2 a la derecha. El fentanil en ausencia de hipoventilación disminuye el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal. Puede causar rigidez del músculo esquelético, especialmente en los músculos torácicos y abdominales, en grandes dosis por vías parenterales y administradas rápidamente. El fentanil puede causar espasmo del tracto biliar y aumentar las presiones del conducto biliar común, esto puede asociarse con angustia epigástrica o cólico biliar. El estreñimiento puede acompañar a la terapia con fentanil secundario a la reducción de las contracciones peristálticas propulsivas de los intestinos y aumento del tono del esfínter pilórico, válvula ileocecal, y esfínter anal. El fentanil puede causar náuseas y vómitos por estimulación directa de de la zona trigger de los quimiorreceptores en el suelo del cuarto ventrículo, y por aumento de las secreciones gastrointestinales y enlentencimiento del tránsito intestinal.
El fentanil no provoca liberación de histamina incluso con grandes dosis. Por lo tanto, la hipotensión secundaria por dilatación de los vasos de capacitancia es improbable. El fentanil administrado a neonatos muestra marcada depresión del control de la frecuencia cardiaca por los receptores del seno carotídeo. La Bradicardia es más pronunciada con el fentanil comparada con la morfina y puede conducir a disminuir la presión sanguínea y el gasto cardiaco. Los opioides pueden producir actividad mioclónica debido a la depresión de las neuronas inhibitorias que podrid parecer actividad convulsiva en ausencia de cambios en el EEG.
Farmacocinética y Metabolismo
En comparación con la morfina, el fentanil tiene una gran potencia, más rápida iniciación de acción (menos de 30 seg.), y una más corta duración de acción. El fentanil tiene una mayor solubilidad en los lípidos comparado con la morfina siendo más fácil el paso a través de la barrera hematoencefálica resultando en una mayor potencia y una más rápida iniciación de acción. La rápida redistribución por los tejidos produce una más corta duración de acción.
El fentanil se metaboliza por dealquilación, hidroxilación, e hidrólisis amida a metabolitos inactivos que se excretan por la bilis y la orina. La vida media de eliminación del fentanil es de 185 a 219 minutos reflejo del gran volumen de distribución.
POSOLOGÍA:
En pacientes sin tratamiento previo con opiáceos, deberá iniciarse el tratamiento con la dosis de 25 mcg/h. En pacientes con tratamiento previo con opiáceos, podrán usarse las otras dos dosis disponibles (50 y 100 mcg/h). Los incrementos de dosis deben de realizarse cada tres días y utilizando los parches de 25 mcg/h. No debe superarse la dosis de 300 mcg/h, si se precisa una dosis superior pueden emplearse métodos y alternativas adicionales.
Las dosis de fentanilo es diferente para cada paciente y depende de muchos factores como la edad, la condición física general del paciente, el tipo de intervención quirúrgica y los medicamentos que se estén tomando. La dosis de fentanilo debe ser individualizada por su médico. El fentanil puede ser administrado intravenosa, intramuscular transmucosa, transdérmicamente o como analgésico epidural o intratecal. La dosis debe ser individualizada teniendo en cuenta la edad, peso, estado físico, medicaciones, tipo de anestesia a utilizar y procedimiento quirúrgico. La dosificación debe ser reducida en pacientes ancianos o debilitados.
CONTRAINDICACIONES:
El fentanilo debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica, adenoma de próstata, arritmias, hipotiroidismo, enfermedad del hígado o del riñón, lesión intracraneal o aumento de la presión intracraneal. El fentanilo es una sustancia prohibida en el deporte de competición y puede dar positivo en un control de dopaje.
El fentanil está contraindicado en pacientes con intolerancia conocida a esta droga, intolerancia conocida a cualquiera de sus componentes u otros Morfinomiméticos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Como con todos los opioides potentes:

La depresión respiratoria está relacionada con la dosis y puede
Revertirse mediante un antagonista narcótico específico, tal como
Naloxona, pero pueden ser necesarias las dosis adicionales de este
Último ya que la depresión respiratoria puede persistir más tiempo que la duración de la acción del antagonista opioide. La analgesia
Profunda está acompañada por una depresión respiratoria marcadaque puede persistir o reaparecer durante el período postoperatorio.
Por lo tanto, los pacientes deben mantenerse bajo una adecuada
Vigilancia. El equipo de resucitación y los antagonistas narcóticos deben estar fácilmente disponibles. La hiperventilación durante la
Anestesia puede alterar la respuesta del paciente al CO2, y por lo tanto, afectar la respiración durante el postoperatorio.

Puede producirse inducción de rigidez muscular, la cual puede afectar también los músculos torácicos, pero puede evitarse mediante las siguientes medidas: inyección I.V. lenta (habitualmente suficiente para dosis más bajas), premedicación con benzodiazepinas y la administración de relajantes musculares.

Pueden producirse movimientos (mio) clónicos no epilépticos.
Puede producirse bradicardia, y posiblemente asistolia, si el paciente ha recibido una cantidad insuficiente de anticolinérgicos, o cuando
Fentanilo se combina con relajantes musculares no vagolíticos.
La bradicardia puede ser tratada con atropina.
Los opioides pueden inducir hipotensión, especialmente en pacientes hipovolémicos. Se deben tomar medidas apropiadas para mantener estable la presión arterial.

Debe evitarse el uso de inyecciones de opioides administradas en bolo rápido en pacientes con compromiso intracerebral; en dichos pacientes la disminución transitoria de la presión arterial media ocasionalmente ha estado acompañada por una reducción de la presión de perfusión cerebral de corta duración.
Los pacientes bajo tratamiento crónico con opioides o con un antecedente de abuso de opioides pueden requerir dosis más altas.
Se recomienda reducir la dosis en personas de edad avanzada y en pacientes debilitados. Los opioides deben titularse con precaución en pacientes con cualquiera de las siguientes patologías: hipotiroidismo no controlado; enfermedad pulmonar; reserva respiratoria disminuida; alcoholismo; daño funcional hepático o renal. Dichos pacientes también requieren un control postoperatorio prolongado.

Si se administra Fentanilo con un neuroléptico, [tal como
Droperidol], el usuario debe estar familiarizado con las propiedades especiales de cada droga, especialmente la diferencia en la duración de acción. Cuando se usa dicha combinación, existe una mayor incidencia de hipotensión. Los neurolépticos pueden inducir síntomas
Extrapiramidales, los cuales pueden ser controlados con agentes antiparkinsonianos.

EMBARAZO Y LACTANCIA:
No existen estudios adecuados en humanos, pero estudios en animales han descrito efectos tóxicos sobre el feto. Su uso en el embarazo sólo se acepta en el caso de que no existan otras alterativas de tratamiento más seguras. No se recomienda la administración del fentanilo durante el parto natural ni en la cesárea.
El fentanilo puede pasar a la leche materna, pero no parece producir efectos adversos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia durante 4 a 6 horas después de la administración de este medicamento. Se debe considerar el riesgo/ beneficio de amamantar después de la administración de fentanilo.
LOS NIÑOS Y PACIENTES ANCIANOS:
Pueden mostrar una sensibilidad mayor a los del fentanilo, por lo que se recomienda administrarlo con precaución en estos pacientes.
INTERACCIÓNES MEDICAMENTOSAS:
La depresión ventilatoria puede ser aumentada por anfetaminas, fenotiacinas, antidepresivos tricíclicos, e inhibidores de la monoaminooxidasa. Las drogas simpáticas miméticas pueden aumentar la analgesia de los opioides. Los efectos sobre el SNC y depresión ventilatoria pueden ser potenciados por los sedantes, narcóticos, anestésicos volátiles y óxido nitroso.
El fentanilo puede interaccionar con otros fármacos depresores del sistema nervioso central, droperidol, epinefrina, antidepresivos inhibidores de la enzima monoaminooxidasa (moclobemida, tranilcipromida) y óxido nitroso. Informe a su médico o farmacéutico de cualquier medicamento que esté tomando.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones cardiovasculares adversas incluyen hipotensión, hipertensión y bradicardia. Las reacciones pulmonares incluyen depresión respiratoria y apnea. Las reacciones del SNC incluyen visión borrosa, vértigo, convulsiones y miosis. Las reacciones gastrointestinales incluyen espasmo del tracto biliar, estreñimiento, náuseas y vómitos, retraso del vaciado gástrico. Las reacciones músculo esqueléticas incluyen rigidez muscular.
Propios de los opiáceos. La más grave es la depresión respiratoria. El Fentanilo transdermico produce menor incidencia de estreñimiento. Efecto adverso especifico del parche: Erupción y eritema en la zona de aplicación del parche que desaparece al retirarlo.
SOBREDOSIFICACION:

Síntomas

Las manifestaciones de sobredosis de Fentanilo son una extensión de sus acciones farmacológicas. El cuadro clínico dependerá de la sensibilidad individual, y estará determinado en principio por el grado de depresión respiratoria, que varía de la bradipnea a la apnea.
Tratamiento

En caso de hipoventilación o apnea, se debe administrar oxígeno y la respiración debe ser asistida o controlada, según se establezca.
Se debe indicar un antagonista narcótico específico, tal como naloxona, para controlar la depresión respiratoria. Esto no excluye el uso de otras medidas más inmediatas. La depresión respiratoria puede durar más que el efecto del antagonista; por lo tanto pueden requerirse dosis adicionales de este último.
Si la depresión respiratoria se asocia con la rigidez muscular, puede ser necesaria la administración intravenosa de un agente bloqueante
Neuromuscular para facilitar la respiración asistida o controlada.
El paciente debe ser cuidadosamente controlado; se debe mantener la temperatura corporal y una ingestión adecuada de líquidos.
Si la hipotensión es severa o si persiste, se debe considerar la posibilidad de hipovolemia, y en caso de estar presente, debe controlarse con una adecuada administración de líquidos por vía parenteral.

KETAMINA
Forma farmacéutica:
La ketamina presenta en forma de ampollas de 500 y 100 mg
Acción Terapéutica:
La ketamina es un agente anestésico no volátil.

INDICACIONES
La ketamina se utiliza como agente inductor IV. Es particularmente útil en pacientes hipovolémicos, con taponamiento cardiaco, o en pacientes con enfermedades congénitas cardiacas con shunt derecha izquierda. La ketamina puede ser también útil en pacientes con enfermedad bronquial reactiva severa debido a su efecto broncodilatador. La ketamina es particularmente útil como agente de inductor en niños por producir menos delirio que en los adultos (ver más adelante). También es útil porque puede ser administrada como agente inductor por vía intramuscular en pacientes no cooperantes. La ketamina puede producir sedación consciente en pacientes pediátricos que van a someterse a procedimientos menores como curas o cambios de apósitos, desbridamiento de heridas, o estudios radiológicos. La ketamina puede producir una excelente analgesia sin depresión respiratoria para estos procedimientos.
La ketamina es un medicamento que se utiliza como agente anestésico. Tiene un rápido inicio de acción y produce anestesia disociada, caracterizada por catalepsia (rigidez y ausencia de movilidad voluntaria), amnesia (pérdida de memoria) y fuerte analgesia (eliminación de la sensación de dolor).
Intervenciones quirúrgicas, pruebas diagnósticas, curas dolorosas y otros procedimientos médicos.
FARMACODINAMIA
La ketamina es un potente agente hipnótico y analgésico. La ketamina produce un estado de inconsciencia llamado "anestesia disociativa" caracterizado por el mantenimiento de los reflejos (de la tos y corneal) y movimientos coordinados pero no conscientes. Los pacientes anestesiados con ketamina frecuentemente se quedan con los ojos abiertos y parecen estar en un estado cataléptico. La analgesia que produce es profunda pero la amnesia puede ser incompleta. La ketamina produce un aumento importante de la presión intracraneal, flujo sanguíneo cerebral, metabolismo cerebral de O2 y presión intraocular. El efecto de la ketamina sobre el sistema cardiovascular se manifiesta por un aumento de la presión arterial sistólica de 20-40 Mm./Hg., aumento de la frecuencia cardiaca, gasto cardiaco y consumo de 02. También se elevan las resistencias vasculares pulmonares. Estos efectos son secundarios a un aumento de la actividad simpática. La ketamina tiene paradójicamente un efecto depresor miocárdico directo que puede llegar a ser clínicamente evidente en pacientes en estado crítico (en pacientes hipovolémicos traumatizados, o pacientes con permanencia prolongada en UCI). La repetición de las dosis produce progresivamente menor estimulación hemodinámica con cada dosis. La ketamina tiene un efecto mínimo sobre la función respiratoria, aunque una apnea transitoria (duración < 5 min.) puede verse después de administrar dosis de intubación. La ketamina es un relajante del músculo liso bronquial que mejora la compliancia pulmonar en pacientes anestesiados.
Farmacocinética y Metabolismo
Después de un bolus IV, la ketamina produce anestesia quirúrgica en 30-60 segundos. El despertar aparece en 10-15 minutos. La inconsciencia aparece dentro de los 5 minutos de la inyección IM con un efecto pico que aparece después de 20 minutos. Una dosis oral produce máxima sedación en 20-45 minutos.
Posología
La ketamina puede administrarse IV, IM, rectal, u oralmente. La dosis normal de inducción es de 0.5-2.0 mg/Kg. IV o 4-10 mg/Kg. / IM. Para el mantenimiento de la anestesia se utiliza a dosis de 30-90 mg/Kg./min., y a dosis de 10-20 mg/Kg./min. para producir sedación consciente. Las dosis deben ser reducidas en pacientes ancianos. La ketamina está disponible en una solución acuosa de 10 mg/ml, 50 mg/m, La ketamina es compatible con el suero salino o soluciones de dextrosa. La ketamina es administrada normalmente en unión de una benzodiazepina para reducir la incidencia y severidad de las reacciones de delirio. La administración anterior de benzodiazepinas o N2O puede disminuir los efectos estimulantes cardiovasculares de la ketamina. La ketamina se da con frecuencia conjuntamente con un antisialago. Las dosis de ketamina pueden ser diferentes para cada paciente y dependen de diversos factores como la edad, la situación del paciente, el tipo de intervención quirúrgica y los medicamentos que esté tomando o que le administren conjuntamente. Por ello, la dosis de ketamina deberá ser ajustada individualmente para cada paciente.
CONTRAINDICACIONES
Debido a la capacidad de aumentar la presión intracraneal, la ketamina no se utiliza en pacientes con aumento de la presión intracraneal o en pacientes con lesiones intracraneales de masa. Asimismo, los pacientes con lesiones oculares abiertas no deberían recibir ketamina debido a su capacidad para aumentar la presión intraocular. La ketamina está contraindicada en pacientes con enfermedad coronaria o en pacientes con hipertensión pulmonar. En pacientes con depleción de catecolamina (en pacientes con enfermedades críticas prolongadas), el efecto cardiodepresor de la ketamina puede manifestarse y por esta causa no debe utilizarse en estas circunstacias. Las alteraciones psiquiátricas son una contraindicación relativa del uso de la ketamina.

PRECAUCIONES y advertencias
La ketamina debe administrarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: presión intracraneal elevada, epilepsia, alcoholismo, hipertiroidismo, hipertensión arterial, presión intraocular o porfiria, principalmente.
Se aconseja no tomar nada por vía oral durante al menos 6 horas antes de la anestesia.
Si no va a ingresar en el hospital tras la intervención, deberá permanecer bajo vigilancia hasta que la recuperación de la anestesia sea completa.
La ketamina puede alterar los resultados de los análisis de sangre, por lo que si le van a realizar un análisis avise que ha recibido este medicamento.
EMBARAZO y LACTANCIA
No se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas. Por ello, en general, su uso sólo se acepta en el caso de que no existan alternativas de tratamiento más seguras. No obstante, se acepta el empleo de ketamina con seguridad, en intervenciones ginecológicas y durante el parto, utilizando dosis bajas.
No se conoce si la ketamina pasa a la leche materna en cantidades significativas. En general, se recomienda suspender la lactancia y no reanudarla hasta 11 horas después de la administración de este medicamento.
INTERACIONES MEDICAMENTOSAS
Algunos fármacos que interaccionan con la ketamina son: bloqueantes neuromusculares (atracurio, pancuronio, tubocurarina), tramadol y teofilina.
Informe a su médico o farmacéutico de cualquier medicamento que esté tomando.
REACCIONES ADVERSAS
El efecto adverso más destacado que aparece por el uso de la ketamina es un fenómeno conocido como delirio de emergencia. Este ocurre después de algunas horas de la anestesia con ketamina y se manifiesta con confusión, ilusiones y temor. La incidencia de estas reacciones en adultos es del 10-30%, pero es mucho más bajo en la población pediátrica (edad < 16 años). Las grandes dosis de ketamina se asocian con una mayor incidencia de reacciones. El uso repetido de la ketamina produce progresivamente menos reacciones. Las mujeres y los pacientes con historia de alteraciones psiquiátricas tienen más probabilidad de experimentar el delirio. Las benzodiazepinas se utilizan para disminuir la frecuencia y la severidad de estas reacciones. El lagrimeo y excesiva salivación son efectos secundarios comunes por el uso de la ketamina. Puede desarrollarse tolerancia a los efectos hipnóticos de la ketamina después del uso repetido en cortos periodos de tiempo (cuando se utiliza diariamente para curas). La ketamina no se conoce que produzca hipertermia maligna ni sea potencialmente liberador de histamina.
Los efectos adversos de la ketamina son, en general, frecuentes y pueden ser importantes. Principalmente se deben a una prolongación de su acción, afectan al sistema nervioso central y se producen con mayor frecuencia tras la administración intravenosa del medicamento.
Puede causar somnolencia, alucinaciones, vivencias imaginativas y delirio a veces acompañado por confusión o excitación. La duración suele ser de unas pocas horas, aunque puede haber recurrencias durante las 24 horas posteriores. La incidencia de estas reacciones puede disminuir si se usan dosis más bajas junto con diazepam.
Ocasionalmente puede producir aumento de la presión arterial, arritmia cardiaca, nauseas, pérdida de apetito y alteraciones oculares transitorias.
SOBREDOSIFICACION:
Si la persona se encuentra en un estado en el que se ha quedado dormido y no es posible despertarlo, debemos preocuparnos y llevarle a un centro hospitalario, pues podemos hallarnos ante un caso de depresión respiratoria con grave riesgo de muerte. Aspecto que se potenciará más si la persona ha consumido algún otro tipo de depresor como el alcohol o el GHB.
Es importante ante una sobredosificación el evitar a la persona un ambiente en el que haya gran cantidad de estímulos (discotecas, bares…) Es importante llevar a la persona a un lugar tranquilo sin ruidos ni luces con gente de confianza.
TIOPENTAL SODICO
Forma farmacéutica:
El tiopental se presenta en forma de ampollas de 1 y 0.5 mg.
Acción Terapéutica:
El tiopental sódico es un medicamento del grupo de los barbitúricos que se utiliza principalmente como agente anestésico.
Indicaciones
Anestesia general (inducción y mantenimiento en intervenciones cortas).Crisis agudas de epilepsia, inducción de la anestesia, tratamiento de la hipertensión intracraneal.
El tiopental cruza rápidamente la placenta pero las concentraciones en el plasma del feto son considerablemente menores que en la madre.
FARMACODINAMIA
La liposolubilidad es paralela a la unión a las proteínas. El tiopental se une altamente (72-86%) y es muy liposoluble. El descenso de la unión a las proteínas produce un aumento de los efectos. La distribución esta determinada por el flujo de sangre en los tejidos. La máxima captación cerebral está dentro de los 30 segundos. La redistribución es el principal mecanismo del despertar temprano después de una única dosis de tiopental. El músculo esquelético es el primer lugar de la redistribución inicial. La grasa es el único compartimiento que muestra un incremento de tiopental en los 30 minutos después de la inyección. Las dosis grandes o repetidas de tiopental producen un efecto acumulativo. La acidosis favorece la forma no ionizada del tiopental y por lo tanto el aumento de sus efectos.

FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
El tiopental se metaboliza primariamente en el hígado pero también es metabolizado en menor proporción en localizaciones extrahepáticas como los riñones y el sistema nervioso central. La oxidación de la cadena en el carbono 5 es el paso más importante para la terminación de la actividad biológica. La vida media de eliminación es de 11.6 horas. El paso del compartimiento central al periférico es más lento en pacientes ancianos y por lo tanto, el tiopental tiene un efecto anestésico mayor en estos pacientes de edad. Los pacientes pediátricos tienen una aclaración hepática del tiopental mayor.
DOSIFICACIÓN
La dosis adecuada de tiopental sódico puede ser diferente para cada paciente. Ésta depende del peso, de la situación del paciente (funcionamiento del riñón y del hígado) y del tipo de intervención quirúrgica que se realice, entre otros factores. A continuación se indican las dosis más frecuentemente recomendadas.
Dosis intravenosa en adultos:
• Inducción de anestesia: de 50 a 100 mg a intervalos de 30 a 40 segundos ó bien una dosis de 3 a 5 mg por kilo de peso.
• Crisis aguda de epilepsia: de 75 a 125 mg.
Dosis intravenosa en niños:
• Inducción de anestesia: de 1,5 a 6 mg por kilo de peso, dependiendo de la edad, entre otros factores.
Precauciones y advertencias
EL tiopental debe utilizarse con especial precaución en caso de padecer alguna de las siguientes enfermedades: asma, enfermedad de Adison, hipotiroidismo, enfermedad del riñón, miastenia gravis o presión intracraneal elevada.
El tiopental sódico puede alterar los resultados de algunos análisis de sangre, por lo que si le van a realizar un análisis avise que está tomando este medicamento.

Embarazo o la lactancia
No se han realizado estudios adecuados sobre la administración de este medicamento en mujeres embarazadas. No obstante, el tiopental sódico atraviesa rápidamente la placenta y en general, los barbitúricos pueden producir depresión del sistema nervioso central en el feto si se utilizan durante el embarazo. Por ello, únicamente se acepta el empleo de tiopental sódico en embarazadas en el caso de que no exista otra alternativa más segura.
El tiopental sódico pasa a la leche materna y debe administrarse con precaución durante la lactancia. Consulte a su médico si puede recibir el tratamiento durante la lactancia materna.
Pediatría y geriatría
Se recomienda administrar este medicamento con especial precaución en niños y en ancianos.
• En caso de alergia a este medicamento o a los barbitúricos como el fenobarbital.
• En caso de presentar una crisis de asma o porfiria.

Interacciones medicamentosas
Tiopental sódico puede interaccionar con diferentes tipos de medicamentos. Es capaz de disminuir el efecto terapéutico de medicamentos como acebutolol, aminofilina, calcitriol, metoprolol, minociclina, oxprenolol, propranolol y teofilina. Además la administración de otros medicamentos como reserpina, probenecid, sulfafuranol y de alcohol etílico, pueden aumentar los efectos terapéuticos y tóxicos de tiopental sódico.Informe a su médico de cualquier medicamento que esté tomando.
• Los efectos adversos del tiopental sódico son, en general, frecuentes y pueden ser importantes. Puede producir: depresión respiratoria y apnea (suspensión transitoria de la respiración), espasmo bronquial, hipo, estornudos, tos, alteración del ritmo cardiaco y dolor de cabeza.
• Raramente puede producir dolor en el punto de inyección, vómitos, somnolencia, confusión y pérdida de memoria transitoria.
• El tiopental sódico también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal.
Reacciones Adversas
Los efectos adversos del tiopental sódico son, en general, frecuentes y pueden ser importantes. Puede producir: depresión respiratoria y apnea (suspensión transitoria de la respiración), espasmo bronquial, hipo, estornudos, tos, alteración del ritmo cardiaco y dolor de cabeza, raramente puede producir dolor en el punto de inyección, vómitos, somnolencia, confusión y pérdida de memoria transitoria.
Desarrolla tolerancia y dependencia física, la inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción y violento dolor. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena.
El tiopental sódico también puede producir otros efectos adversos. Consulte a su médico si advierte algo anormal.

REMIFENTANILO (ULTIVA)
Forma farmacéutica:
El remifentanil se presenta en forma de Polvos liofilizados a reconstituir de 1,2 y 5 mg, para administración por vía intravenosa.
Acción Terapéutica:
El remifentanil se utiliza como analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general.
INDICACIONES:
El remifentanil se utiliza como analgésico durante la inducción y mantenimiento de la anestesia general. Puede ser también una alternativa a la sedación con propofol en cirugía bajo anestesia local a dosis de 0.1 m/Kg./min.
Está indicado como agente analgésico para la inducción y/o mantenimiento de la anestesia general durante intervenciones quirúrgicas, incluyendo cirugía cardiaca, y para la continuación de la analgesia en el periodo postoperatorio inmediato, bajo estricta supervisión durante la transición a analgesia de larga duración.

Remifentanilo (ULTIVA®) también está indicado como analgésico y sedante para los pacientes críticos con ventilación mecánica en las unidades de cuidados intensivos (UCI).
Farmacodinamia
El remifentanil es de 20 a 30 veces más potente que el alfentanil. El efecto analgésico pico se produce de 1 a 3 minutos después de la administración. Tiene una potencia aproximadamente 20 veces mayor que el alfentanil.
No se recomienda el uso del remifentanilo a altas dosis para producir pérdida de consciencia por la alta incidencia de rigidez muscular. La rigidez muscular puede atenuarse con la administración previa de un bloqueante muscular.
El comienzo de acción y el aumento de la semivida media están alargados en el paciente anciano por lo que deber reducirse las dosis dee remifentanilo en un 50%.
Efectos sistema nervioso central. El remifentanil con N2O mantiene intacta la reactividad cerebral vascular al CO2 y un FSC similar a la anestesia con N2O/ isoflurano o fentanil/N2O. La reducción de la presión de perfusión a altas dosis de remifentanil y alfentanil son debidas a la depresión del sistema hemodinámico.
Efectos hemodinámicos. El remifentanil como el resto de los opiáceos puede producir hipotensión y bradicardia moderada. Asociado al propofol o tiopental puede reducir la presión arterial de un 17 a 23%. Estos efectos no son mediados por la liberación de histamina.
Proporciona una buena estabilidad hemodinámica y a altas dosis no produce liberación de histamina.
Efectos respiratorios. Produce como el resto de los opiáceos depresión respiratoria dependiente de la dosis. Es más potente que el alfentanil después de una dosis en bolo pero es más rápida la recuperación. Velocidades de infusión de 0.1 m/Kg./min. Permiten la respiración espontánea en pacientes despiertos y a 0.05 m/Kg./min. con isoflurano o menos de 0.05 m/Kg./min. con propofol (133 m/Kg.) en pacientes anestesiados.
Insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal la eliminación del principal metabolito del remifentanil está alargada con poca influencia clínica por la escasa potencia de este metabolito.
Insuficiencia hepática. El aclaramiento del remifentanilo no está alterado en el paciente con afectación hepática.
Colinesterasa plasmática. El metabolismo del remifentanilo no es dependiente de la colinesterasa plasmática.
Farmacocinética y Metabolismo
El remifentanilo se comporta siguiendo el modelo bicompartimental durante la primera hora y pasando al modelo tricompartimental después de una hora de infusión. Tiene un volumen de distribución bajo (se estima en humanos en 33L) por su relativamente baja liposolubilidad. La vida media se estima de 9 - 11 minutos. Después de una infusión prolongada la CSHT (Context-Sensitive Half Time), que es el tiempo que tarda en disminuir la concentración efectiva al 50% después de interrumpir la infusión, es de 3 - 4 minutos para el remifentanil, independientemente de la duración de la infusión, y 44 minutos para el alfentanil. El efecto de acumulación del remifentanilo es mínimo comparado con el resto de los opiáceos.
El remifentanilo se metaboliza rápidamente a través de las esterazas plasmáticas inespecíficas. El principal metabolito del remifentanilo, con un grupo ácido carboxílico, aparece en la orina en un 90%. La vida media de este metabolito es superior a la del remifentanilo pero carece prácticamente de efecto. También puede ser hidrolizado por N-dealquilación en un 1.5% a un segundo metabolito.

Posología
Sólo deberá administrarse en lugares completamente equipados para la vigilancia y apoyo de las funciones respiratoria y cardiovascular, que cuenten con personal especialmente entrenado en el uso de anestésicos y capacitado para reconocer y manejar los eventos adver¬sos esperados por el uso de opioides potentes, incluyen¬do la reanimación cardiaca y respiratoria. Dicha capaci¬tación debe incluir el acceso oportuno y mantenimiento de vías respiratorias permeables y la asistencia mecánica a la ventilación.

Remifentanilo (ULTIVA®) se debe administrar en una línea I.V. exclusiva, con bomba y en infusión continua. Al concluir ésta, se debe lavar adecuadamente, para eliminar completamente los residuos de ULTIVA® de la línea I.V., si ésta se emplea posteriormente con otro medicamento o solución parenteral. La línea de infusión exclusiva debe estar conectada a un catéter venoso para minimizar el espacio muerto potencial.

Se debe tener cuidado para evitar la obstrucción o desconexión de líneas de infusión. Remifentanilo es sólo para uso intravenoso (I.V.) y nunca debe administrarse por las vías epidural o intratecal (véase Contraindicaciones). Remifentanilo es estable por 24 horas a temperatura ambiente (25°C) después de la reconstitución a concentraciones de 20 a 250 mcg/ml. La dilución recomendada para los adultos es de 50 mcg/ml y para los pacientes pediátricos >1 año de edad es de 20-25 mcg/ml.
Se puede diluir con alguna de las siguientes soluciones para uso I.V.
Agua inyectable esterilizada, solución de dextrosa al 5%,solución de cloruro de sodio al 0.9% también denominada solución mixta,
solución de cloruro de sodio al 0.9% (también denominada solución fisiológica, ringer lactato (solución de Hartman).
También ha mostrado ser compatible con propofol cuando se administra en una infusión I.V.
Contraindicaciones
El remifentanilo está contraindicado en la administración epidural y espinal por contener glicina y en pacientes con hipersensibilidad conocida a los análogos del fentanilo.
No se recomienda su uso en pacientes embarazadas o durante la lactancia, en niños menores de 2 años y para el uso prolongado en unidades de cuidados intensivos por no tener hasta el momento datos suficientes. Como hay glicina en la formulación, remifentanilo está contraindicado para uso epidural e intratecal.
Remifentanilo está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los constituyentes del preparado y a otros análogos del fentanilo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Como hay glicina en la formulación, Ultiva está contraindicado para uso epidural e intratecal. Ultiva está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los constituyentes del preparado y a otros análogos del fentanilo. Remifentanilo deberá ser administrado únicamente en un lugar con pleno equipamiento para la vigilancia y apoyo de las funciones respiratoria y cardiovascular, y por personas específicamente adiestradas en el uso de fármacos anestésicos y en el reconocimiento y tratamiento de los efectos adversos esperados de opioides potentes, incluyendo reanimación respiratoria y cardiaca. Tal adiestramiento tiene que incluir el establecimiento y mantenimiento de una vía de respiración abierta y ventilación asistida.
Embarazo y lactancia
Categoría C: No existen estudios ¬adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. ULTIVA® debe usarse durante el embarazo sólo si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el remifentanilo se excreta a la leche humana.

Sin embargo, debido a que los análogos de fentanilo se excretan a la leche humana y que se encontró material relacionado con el remifentanilo en la leche de las ratas después de las dosis con remifentanilo, se debe tener cuidado cuando se administre a una madre que esté amamantando.
Trabajo de parto y parto: El perfil de seguridad del remifentanilo durante el trabajo de parto y el parto no ha sido establecido. No existe información suficiente para recomendar remifentanilo durante el parto ni en la intervención cesárea.
El remifentanilo cruza la barrera de la placenta y los análogos de fentanilo pueden causar depresión respiratoria en el niño.
Interacciones medicamentosas
El remifentanilo no es metabolizado por la colinesterasa plasmática, por lo que las interacciones con fármacos metabolizados por esta enzima no son previsibles. Así como con otros opioides, el remifentanilo disminuye las cantidades o dosis de anestésicos inhalados e I.V. y benzodiazepinas requeridos para anestesia
Si no se reducen las dosis de fármacos depresivos del SNC administrados en forma concomitante, los pacientes pueden experimentar un incremento en la incidencia de eventos adversos asociados con estos agentes. Los efectos cardiovasculares de ULTIVA® (hipotensión y bradicardia), pueden exacerbarse en pacientes que reciben fármacos depresivos cardiacos concomitantes como beta bloqueadores y agentes bloqueadores del canal de calcio.
No se producen interferencias farmacocinéticas entre el propofol, tiopental e isoflurano. Hay una sinergia entre el remifentanilo y estos agentes anestésicos que produce un ahorro de los mismos.
Reacciones Adversas
Puede aparecer rigidez muscular en el 9 % de los pacientes después de la utilización del remifentanil (similar a la del fentanil). La utilización de un hipnótico potente o un relajante muscular la reduce al 1%.
El remifentanil utilizado a dosis de 1 m/kg seguidos de una infusión de 0.5 a 1.0 mg/Kg./min. produce depresión respiratoria.
Se produce una reducción de la presión arterial del 17-32% a dosis de 1m/kg en la inducción junto con el tiopental y propofol. Utilizando el remifentanilo a dosis de 0.5-1m/Kg. con propofol a dosis de 100 m/kg/min la incidencia de hipotensión está en el 2-3%.
Aparecen náuseas y vómitos en más del 10% de los pacientes, los escalofríos, bradicardia, apnea y depresión respiratoria aparecen del 1 al 10%, hipoxia y estreñimiento aparecen en el 0.1 a o.9%.
Sobredosificacion
Como en el caso de todos los analgésicos opioides potentes, las sobredosis se manifestarían por una ampliación de las acciones farmacológicamente previsibles del remifentanilo.
Debido a la acción muy breve de remifentanilo, el potencial de efectos perjudiciales de una sobredosis se limita al período justo después de su administración. La respuesta al abandono del fármaco es rápida, volviendo la situación a lo normal en diez minutos.
Si hubiera o se sospechara una sobredosis, se adoptarán las siguientes medidas: se cesará de administrar remifentanilo, se mantendrá un conducto para aire abierto, se iniciará la ventilación asistida o controlada con oxígeno y se conservará una función cardiovascular adecuada.
Si la respiración deprimida estuviera asociada con rigidez muscular, puede necesitarse un bloqueador neuromuscular para facilitar la respiración asistida o controlada.
Pueden utilizarse líquidos intravenosos y vasopresores para tratar la hipotensión, además de otras medidas de apoyo.
Puede administrarse un antagonista opioide por vía intravenosa, tal como la naloxona, como antídoto específico para tratar la seria depresión respiratoria y la rigidez muscular.
No es probable que la duración de dicha depresión tras una sobredosis de remifentanilo, sea mayor que la de la acción del antagonista opioide.

Medicamentos de control especial

En Colombia los medicamentos de control especial se clasifican en 6 grandes grupos:


1. Grupo I: Anastesicos generales y estupefacientes, este grupo se subdivide en :


1.1 Grupo IA: Analgésicos Narcóticos y/o estupefacientes: Los derivados del Opio y de la Morfina son productos monopolio del estado y los distribuye el Fondo Nacional de Estupefacientes a los Fondos Rotatorios de cada Departamento, quienes los comercializan a los establecimientos farmacéuticos. Esta venta se hace en forma personalizada con la respectiva identificación del propietario y/o representante legal del establecimiento respectivo.

Los medicamentos pertenecientes a este grupo deberán ser formulados en recetario oficial, entendiéndose este, por el formato único establecido por el Ministerio de Salud para su prescripción en la dosis y cantidad correspondiente para el tratamiento del paciente por un lapso no superior a 10 días.


Grupo IB: Analgésicos Especiales y/o moderadamente narcóticos.


2. Grupo II: Anticonvulsivantes barbitúricos o medicamentos que contienen barbitúricos; estos medicamentos actúan a nivel del sistema nervioso central, produciendo sedación e hipnosis, se incluyen en este grupo los derivados del acido barbitúrico (fenobarbital). El fenobarbital pertenece también al monopolio del estado.


3. Grupo III: Estimulantes Generales, Anfetaminas, anorexiantes y como el clobenzorex, Femproporex, metilfenidato, etc.


4. Grupo IV: Sedantes, Hipnóticos, Ansiolíticos no barbitúricos, Tranquilizantes como Ejemplo: Alprazolam, diazepam, etc.


5. Grupo V: Oxitocicos y antihemorrágicos uterinos como Oxitocina, Metilergobacina, etc.


6. Grupo VI: Neurolépticos, Antipsicóticos como la clozapina, etc.

Los medicamentos pertenecientes a los grupos IB, II, III, y IV deben ser formulados para 30 días, de estos se exceptúan el Fenobarbital, el cual se puede formular para 90 días.

En los medicamentos del grupo V oxitócicos y antihemorrágicos uterinos, la formulación queda bajo criterio médico.